Фармакодинамика

• Гипогликемические синтетические и другие средства.

Фармакологическое действие — гипогликемическое. Эти препараты снижают уровень глюкозы в крови (натощак и после еды) и уровень гликозилированного гемоглобина, а также повышают толерантность к глюкозе. Они уменьшают абсорбцию глюкозы в кишечнике, ее продукцию в печени и повышают чувствительность периферических тканей к инсулину, что улучшает усвоение и метаболизм глюкозы.

Препараты не влияют на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы; уровень инсулина натощак и суточный инсулиновый ответ могут даже снижаться. Они нормализуют липидный профиль у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом, уменьшая содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП, не изменяя уровни других липопротеинов.

Cmax в плазме достигается через 2 часа. Прием пищи снижает Cmax на 40% и замедляет его достижение на 35 минут. Равновесная концентрация метформина в крови достигается за 24–48 часов и не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (при однократной дозе 850 мг) составляет (654±358) л. Препарат слабо связывается с белками плазмы и может накапливаться в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками (в основном путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный клиренс составляет 350–550 мл/мин. T1/2 — 6,2 ч (в плазме) и 17,6 ч (в крови), что связано с накоплением в эритроцитах. У пожилых пациентов T1/2 увеличивается, а Cmax возрастает. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется, а почечный клиренс снижается.

Ситаглиптин

Ситаглиптин увеличивает синтез инсулина и снижает чрезмерную выработку глюкозы печенью, что приводит к снижению уровня сахара в крови и улучшению самочувствия диабетиков.

Активное вещество быстро усваивается. Максимальная эффективность достигается примерно через час после приема Янувии и сохраняется еще 3 часа. Затем препарат постепенно выводится из организма, и его действие ослабевает.

Ситаглиптин образует небольшое количество связей с плазменными белками. При метаболизме он почти не преобразуется. Основная часть выводится почками, остальное — с калом.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаментозное средство не рекомендуется принимать с сердечным гликозидом Дигоксином, так как это может привести к повышению концентрации компонентов Янувии в организме. При одновременном применении Янувии с мощным иммунодепрессантом Циклоспорином наблюдается увеличение уровня ситаглиптина.

Отзывы о сервисе подбора аналогов лекарств:

• Ларина Мусаелян — «Отличный сервис. Помогает в лечении.» (2019-07-17)
• Ряжко Леонид Алексеевич — «Очень полезная программа. Респект создателям. Оценка 5/5.» (2019-05-18)
• Корсакова Юлия Валерьевна — «Спасибо за очень нужный сайт.» (2019-04-09)
• Светлана — «Огромное спасибо за сайт.» (2019-03-16)
• Николай — «Большое спасибо разработчикам за качественный сайт.» (2019-02-12)
• Ляховец Наталья Викторовна — «Большое спасибо разработчикам.» (2019-01-06)
• Юра — «Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю с Новым годом.» (2018-12-29)
• Аблаева Хавва Юнусовна — «Спасибо за сайт.» (2018-12-17)
• Котляров Андрей Ива — «Пока только учусь, но уже есть результаты в подборе аналогов.» (2018-11-27)
• Аноним — «Отличный сайт, спасибо разработчикам.» (2018-10-25)

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных о воздействии медикамента на плод, поэтому его прием следует прекратить во время беременности. Также во время терапии Янувией рекомендуется отказаться от грудного вскармливания, так как отсутствуют сведения о проникновении компонентов препарата в грудное молоко.

Фармакологические свойства

Медикамент Янувия — противодиабетическое средство для лечения инсулиннезависимого диабета. Его активное вещество, ситаглиптин, регулирует уровень глюкозы и инсулина в организме.

Ситаглиптин отличается от аналогичных препаратов, таких как энтероглюкагон, инсулин, синтетические противодиабетические средства, тиазолидиндионы и ингибиторы альфа-глюкозидазы. Он является ингибитором дипептидилпептидазы и повышает уровень гормонов энтероглюкагона и гастроингибиторного полипептида, которые способствуют усвоению и регулированию уровня декстрозы после еды.

Медикамент хорошо переносится большинством пациентов с инсулиннезависимым диабетом. Уже после первого приема наблюдаются положительные результаты. Он быстро всасывается и начинает действовать через час, достигая максимальной концентрации за четыре часа.

При терапии пациентов с заболеваниями почек Янувия была протестирована на разных стадиях почечной недостаточности. Исследования показали, что влияние препарата зависит от степени заболевания.

У пациентов с легкой формой почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, и можно назначать 100 мг. При средней степени недостаточности уровень активных компонентов повышается, поэтому дозу следует снизить до 50 мг в день. При тяжелой форме заболевания дозировка уменьшается до 25 мг в день, чтобы избежать гипогликемии и интоксикации.

При лечении пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется, и Янувия может применяться в дозе 100 мг в день. Данных о влиянии препарата на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Для пациентов старше 65 лет корректировка дозы не требуется, так как препарат не оказывает негативного воздействия на их здоровье. Янувия не рекомендуется детям младше 18 лет, так как исследования о влиянии на детский организм не проводились.

Особенности применения

Янувия применяется в комплексной терапии инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа вместе с инсулином, метформином, сульфонилмочевиной и тиазолидиндионами.

При постмаркетинговом использовании ситаглиптина сообщалось об остром панкреатите, включая геморрагический и некротический, с возможными летальными исходами (см. раздел «Побочные действия»).

Из-за разнообразия телосложения участников исследований невозможно точно оценить частоту этих случаев или установить причинно-следственную связь с препаратом. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах острого панкреатита, таких как постоянные и сильные боли в животе. Панкреатит обычно проходит после прекращения приема ситаглиптина. При подозрении на панкреатит необходимо прекратить использование Янувии и других препаратов, способствующих его развитию.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами

Из-за возможных побочных эффектов на фоне лечения Янувией следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Аналоги

Онглиза

Бристоль Маерс Сквибб, США

Средняя стоимость препарата в России составляет 1860 рублей за упаковку.

Активное вещество онглизы — саксаглиптин. Хотя это не идентичный аналог других препаратов, он обладает схожими фармакологическими свойствами. Гипогликемический механизм действия аналогичен янувии. Препарат выпускается в виде таблеток по 2,5 мг и 5 мг, упакованных в блистеры по 10 штук. В упаковке три блистера. Достаточно принимать одну таблетку 5 мг в сутки. При почечной недостаточности суточная дозировка обычно уменьшается вдвое. Побочные эффекты возникают редко и могут включать головные боли, рвоту и инфекции верхних дыхательных путей. Несмотря на высокую стоимость, препарат считается качественным аналогом, разница в цене составляет всего 200-300 рублей. Рекомендуется ориентироваться на назначения врача.

Плюсы:

• Эффективное действие
• Удобство применения
• Можно принимать независимо от пищи

Минусы:

• Возможны побочные эффекты
• Высокая цена
• Не всем подходит

Тражента

Берингер Ингельхайм Роксан, США

Средняя стоимость медикамента в России – 1691 рубль за упаковку.

Тражента – гиполипидемический препарат на основе линаглиптина. Линаглиптин отличается от бигуанидов, сульфонилмочевины и инсулина. Тражента действует аналогично своему прямому аналогу. Препарат не зависит от приема пищи, хорошо переносится и удобен в использовании – достаточно одной капсулы для достижения гиполипидемического эффекта. Выпускается в дозировке 5 мг и содержит 30 капсул в упаковке. Возможные побочные эффекты включают снижение уровня глюкозы, головокружение, кашель и воспаление поджелудочной железы.

Плюсы:

• Удобная форма выпуска
• Прием раз в сутки
• Легкость дозирования

Минусы:

• Риск побочных эффектов
• Не всем подходит
• Высокая стоимость

Галвус

Новартис Фарма, Швейцария

Средняя стоимость в России – 793 рубля за упаковку.

Галвус содержит видалглиптин, гипогликемическое средство, аналогичное другим препаратам по принципу действия. Он является самым дешевым среди них, что делает его привлекательным выбором. Препарат выпускается в виде капсул в блистерах по 7 или 14 штук. В упаковке обычно от 2 до 14 блистеров. Галвус не только доступен по цене, но и реже вызывает побочные эффекты по сравнению с другими средствами.

Плюсы:

• Относительно низкая цена
• Редкие побочные эффекты
• Удобный способ применения

Минусы:

• Не всем подходит
• Имеет противопоказания
• Не следует сочетать с алкоголем

Общая информация

Средство для лечения диабета выпускается только в форме таблеток. Они круглые, бледно-розовые, иногда с бежевыми оттенками. Чтобы узнать количество действующего вещества, нужно обратить внимание на маркировку. Интересно, что все таблетки в упаковке пронумерованы, а сама упаковка разделена на ячейки.

При использовании препарата наблюдается снижение уровня гликированного гемоглобина, который отражает средний уровень сахара в крови за длительный период. Врачи также отмечают снижение веса у пациентов, принимающих это средство, при этом утренние показатели сахара остаются в пределах нормы.

Активное вещество всасывается в течение 3 часов, с возможными отклонениями до 60 минут в любую сторону. Употребление жирной пищи не влияет на усвоение лекарства. Большая часть Янувии выводится с мочой в неизменном виде.

При назначении препарата эндокринолог должен объяснить пациенту схему лечения. Если противопоказаний нет, для диабетической терапии используются таблетки с содержанием действующего вещества 100 мг. При проблемах с почками дозировка должна составлять 50 мг. В случаях тяжелой почечной недостаточности, требующей гемодиализа, назначают капсулы по 25 мг. Легкие или умеренные проблемы с печенью не требуют корректировки дозы.

Показания и противопоказания: рекомендации

Ситаглиптин применяется для лечения неинсулинозависимого диабета и обычно принимается один раз в день в фиксированной дозе.

Важно отметить, что препарат не предназначен для краткосрочного лечения гипергликемии, а используется для улучшения реакции на инсулин в долгосрочной перспективе. Ситаглиптин одобрен как для монотерапии, так и в комбинации с метформином или глитазоном. В 2007 году Европейская комиссия разрешила его маркетинг в Европейском союзе, а с 2008 года он также утвержден в России для перорального применения в комбинации с метформином или тиазолидиндионом.

Ситаглиптин стал первым препаратом нового класса ингибиторов дипептидилпептидазы (ДПП-4), который является второй группой средств, помимо инкретиновых миметиков, действующих на основе эффекта инкретина. Он используется, когда другие пероральные противодиабетические средства неэффективны.

Клинические исследования показали, что эффект ситаглиптина зависит от уровня сахара в крови. Поскольку его действие связано с ГПП-1, риск гипогликемии, связанной с передозировкой, практически отсутствует. В отличие от эксенатида, ситаглиптин принимается в виде таблеток.

Снижение массы тела, наблюдаемое при применении эксенатида, не характерно для ситаглиптина. Лечение этим препаратом не приводит к увеличению веса, что является частым побочным эффектом других противодиабетических средств. Некоторые исследования также указывают на возможность защиты поджелудочной железы от повреждений, хотя клиническая значимость этого наблюдения остается неясной.

Основные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к препарату;
• Инсулинозависимый диабет;
• Тяжелые метаболические расстройства, связанные с диабетом (например, диабетический кетоацидоз);
• Умеренная или тяжелая нефропатия из-за недостатка опыта.

При лечении ситаглиптином необходим медицинский контроль. В сочетании с сульфонилмочевиной может возникнуть риск внезапной гипогликемии; в этом случае врач должен скорректировать дозировку сульфонилмочевины.

После начала продаж у некоторых пациентов наблюдались серьезные анафилактические реакции, включая отек сосудов и тяжелые кожные реакции. При подозрении на гиперчувствительность прием препарата следует немедленно прекратить, а лечение диабета продолжить другими средствами.

Существуют ограниченные исследования по использованию ситаглиптина у беременных женщин. В экспериментах на животных были зафиксированы пороки развития при высоких дозах, поэтому потенциальный риск для людей неизвестен. Из-за отсутствия данных препарат не рекомендуется во время беременности.

Исследования на животных показали, что ситаглиптин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует принимать во время грудного вскармливания. Поскольку нет данных о его воздействии на детей, ситаглиптин нельзя использовать у лиц младше 18 лет.

Стоимость Випидии и ее аналоги

Применение таблеток Випидия при сахарном диабете вызывает в основном положительные отзывы.

Судя по отзывам пользователей, Випидия является эффективным средством для контроля уровня гликемии у людей с диабетом 2 типа. На сегодняшний день не зарегистрировано других лекарств с активным компонентом алоглиптин.

Существуют препараты, содержащие инкретиномиметики, которые могут служить аналогами Випидии:

1. Янувия — гипогликемический препарат на основе ситаглиптина. Выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. Показания к применению аналогичны Випидии. Может использоваться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

2. Янумет — комбинированный препарат, содержащий ситаглиптин (50 мг) и метформин в различных дозировках (50, 850 и 1000 мг).

3. Галвус — содержит вилдаглиптин (50 мг) и метформин (500, 850 и 1000 мг).

4. Онглиза — содержит саксаглиптин, который является ингибитором фермента, разрушающего инкретины. Выпускается в дозировках 2,5 и 5 мг.

5. Комбоглиз пролонг — комбинация саксаглиптина и метформина, выпускается в форме таблеток с замедленным высвобождением активных компонентов.

6. Тражента — гипогликемическое средство на основе линаглиптина, содержит 5 мг активного компонента.

Мнение пациентов

Уже через месяц приема диабетики отмечают изменения в состоянии. Например, пациенты, которым врач рекомендовал «Янувию» вместо «Диабетона», сообщают о следующем:

• Компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны.
• Концентрация глюкозы после еды быстро нормализуется.
• Прекращаются случаи резкого снижения уровня сахара, его уровень остается стабильным в любых ситуациях.

Однако многих пациентов не устраивает цена препарата, что они считают главным недостатком. В некоторых регионах удается получить частичную компенсацию стоимости диабетических средств, что снижает финансовую нагрузку на семью.

Некоторые диабетики также отмечают, что со временем эффективность «Янувии» снижается, и скачки сахара возобновляются. Это может происходить при прогрессировании болезни. В таких случаях можно попробовать компенсировать снижение эффективности, подбирая оптимальный режим физических нагрузок.

Важно понимать, что «Янувия» не является самостоятельным сильнодействующим средством. Этот медикамент используется в рамках комбинированной терапии и в сочетании с нормализацией образа жизни. Его эффективность зависит от достаточной выработки инкретиновых гормонов в организме.

Сравнительная характеристика аналогов Янувии

Если сравнить медикаменты по коду АТХ 4, можно выбрать аналоги Янувии:

• Онглиза с активным компонентом саксаглиптином;
• Галвус на основе вилдаглиптина;
• Галвус Мет – вилдаглиптин в комбинации с метформином;
• Тражента с действующим веществом линаглиптином;
• Комбоглиз Пролонг – метформин и саксаглиптин;
• Несина с активным ингредиентом алоглиптин.

Механизм действия этих препаратов схож: они подавляют аппетит и не угнетают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. По сравнению с Янувией аналоги могут быть дешевле: 30 таблеток Галвус Мета стоят 1448 руб., 28 штук Галвуса – 841 руб. Онглиза обойдется дороже – 1978 руб. за 30 таблеток. Тражента стоит 1866 руб. за 30 таблеток. Самым дорогим в этом списке является Комбоглиз Пролонг – 2863 руб. за 30 штук.

Если не удалось получить частичную компенсацию стоимости дорогих противодиабетических препаратов, стоит обсудить с врачом доступные варианты.

Сегодня сахарный диабет 2-го типа не является препятствием для полноценной жизни. Диабетикам доступны современные лекарства, медицинские приборы для введения препаратов и самоконтроля гликемии. В медицинских учреждениях и санаториях созданы школы диабетиков, а в интернете можно найти необходимую информацию.

Контролируйте образ жизни и прием препаратов, следуйте рекомендациям специалистов, и вы сможете эффективно управлять своей хронической патологией.

Янувия — это не просто модная таблетка для лечения сахарного диабета 2-го типа, а научно обоснованная необходимость.

Инструкция по применению Янувия, дозировки

Препарат принимают независимо от пищи. Если пропущен прием, следует принять его как можно быстрее, но нельзя удваивать дозу.

Рекомендуемая дозировка Янувии при монотерапии и в сочетании с метформином или агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) — 1 таблетка 100 мг 1 раз в сутки.

При клиренсе креатинина (КК) 30-50 мл/мин и уровне креатинина в плазме 1.7-3 мг/дл (у мужчин) или 1.5-2.5 мг/дл (у женщин) дозу снижают до 50 мг 1 раз в сутки.

При КК менее 30 мл/мин и уровне креатинина более 3 мг/дл (у мужчин) или более 2.5 мг/дл (у женщин), а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени гемодиализа).

Особые указания

В клинических исследованиях частота гипогликемии при применении препарата была сопоставима с таковой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменение дозировки не требуется.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможных побочных эффектах при назначении Янувия:

• Инфекции дыхательных путей, назофарингит.
• Головная боль.
• Боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
• Артралгия.
• Гипогликемия.
• Лабораторные данные: увеличение мочевой кислоты, незначительное снижение щелочной фосфатазы, увеличение нейтрофилов.

Противопоказания

Янувия противопоказана в следующих случаях:

• Сахарный диабет 1 типа;
• Беременность и период лактации;
• Диабетический кетоацидоз;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Возраст до 18 лет.

Назначать с осторожностью:

• Почечная недостаточность.

Передозировка

При передозировке может измениться частота сердечного ритма.

При появлении побочных эффектов или других симптомов необходимо обратиться к врачу для получения помощи.