Побочные действия

В таблице ниже представлены побочные реакции, возникающие при лечении деносумабом, сгруппированные по частоте:

• чаще всего (≥1 из 10),
• часто (1 из 10-100),
• нечасто (1 из 100-1000),
• редко (1 из 1000-10000),
• реже всего (≤1 из 10000).

Побочные эффекты классифицированы по частоте и затронутой системе организма. (Таблица #1)

Аналоги деносумаба

Аналогами деносумаба являются препараты из группы алкилирующих соединений. Информация об аналогах представлена в таблице #2.

Из перечисленных аналогов только «Иксджева» является человеческим моноклональным антителом. Остальные препараты воздействуют на костную ткань, нормализуя кальциево-фосфорный обмен. В результате достигается антирезорбтивное действие и укрепление костного каркаса.

Условия хранения

Препарат следует хранить в холодильнике при температуре 2-5°С в оригинальной упаковке. Не допускайте замораживания! При комнатной температуре срок хранения Пролиа составляет не более 1 месяца. При правильном хранении срок годности препарата — 3 года.

Вывод

В заключение, деносумаб — препарат с выраженным антирезорбтивным действием, который значительно подавляет биохимические маркеры костного обмена. Он увеличивает минеральную плотность костной ткани в основных участках скелета и эффективен для предотвращения патологических переломов у женщин с менопаузальным остеопорозом, а также у пациентов с метастатическим поражением костей и получающих гормон-супрессивное лечение.

Деносумаб безопасен при длительном применении, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью. Удобная схема введения и форма препарата Пролиа способствуют лучшей приверженности пациентов к лечению.

Терапевтическое действие

Это лекарственное вещество относится к группе человеческих моноклональных иммуноглобулинов Ig-G2, обладающих высокой аффинностью и избирательностью к RANKL. Оно содержит точные лиганды для RANK-рецепторов. Такой механизм предотвращает активацию этих рецепторов в остеокластах и их предшественниках. Блокировка соединения RANK-лиганда с рецепторами подавляет развитие, активность и выживание остеокластов, что снижает разрушение костной ткани в кортикальных и губчатых отделах. В норме остеокласты отвечают за деструкцию кости, регулируя состояние опорно-двигательного аппарата. Их активность может усиливаться при химиотерапии рака молочной железы или угасании гормональной функции в менопаузе.

Основные эффекты

Применение препарата Пролиа в терапии приводит к значительному снижению скорости ремоделирования костей. Уровень резорбционных маркеров в костях уменьшается на 85%. Концентрация сывороточных телопептидов первого типа снижается в течение трех суток. Уровень CTX-маркера остается низким между инъекциями. В конце интервала между процедурами снижение уровня маркера частично восстанавливается, достигая 45% от максимального снижения. Это указывает на обратимый характер действия деносумаба на обмен веществ в костях при снижении сывороточного уровня активного компонента.

Эти терапевтические свойства сохраняются на протяжении всего курса лечения. Уровни маркеров костного разрушения возвращаются к исходным значениям в течение девяти месяцев после последней инъекции. При начале нового курса Пролиа снижение уровня CTX аналогично тому, что наблюдается на ранних этапах терапии. Исследования не выявили выделения иммуноглобулинов против действующего вещества. По данным восприимчивого иммунного анализа, менее 1% пациентов, получавших инъекции до пяти лет, выработали неопасные иммуноглобулины, и негативные реакции не были зафиксированы.

Пролиа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Проводить инъекции препаратом Пролиа рекомендуется дважды в год (раз в 6 месяцев) в дозе 60 мг. В течение всего курса лечения следует одновременно принимать витамин D и препараты кальция.

Самостоятельное введение Пролиа возможно только после консультации с лечащим врачом, который объяснит все нюансы техники инъекций.

Чтобы снизить риск случайных уколов, каждый заполненный шприц оснащен автоматическим защитным предохранителем для иглы, который активируется сразу после инъекции.

Не пытайтесь разбирать шприц или активировать защитный предохранитель. Не используйте шприцы без колпачка или с активированным предохранителем.

Для самостоятельной инъекции вам понадобятся новый заполненный шприц и спиртовые салфетки.

Перед введением достаньте шприц из холодильника, не касаясь защитного колпачка или поршня, чтобы не повредить устройство. Оставьте шприц при комнатной температуре, избегая солнечных лучей. Не подогревайте шприц и не встряхивайте его, защитный колпачок не следует снимать до начала инъекции.

Проверьте срок годности препарата Пролиа на упаковке и визуально осмотрите раствор на наличие посторонних включений и изменения цвета (допускается вводить только прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор). Разрешены небольшие пузырьки воздуха.

Выберите хорошо освещенное и чистое место для инъекции, тщательно вымойте руки.

Инъекции лучше проводить в верхнюю часть бедра или живота. Если процедуру выполняет другое лицо, можно использовать тыльную поверхность рук. При отечности или покраснении в месте инъекции выберите другое место.

Продезинфицируйте выбранное место спиртовой салфеткой.

Аккуратно снимите защитный колпачок, не вращая его, а просто потянув вверх. Избегайте касания иглы и нажатия на поршень.

Возьмите шприц в одну руку, а другой зажмите кожу между указательным и большим пальцами. Введите иглу в основание складки кожи под углом 45° на глубину около 15 мм.

Удерживая кожную складку, плавно надавите на поршень до полного введения раствора. Защитный предохранитель закроется только после того, как шприц полностью опустеет.

Не меняя давления на поршень, удалите иглу из кожной складки, затем отпустите поршень, чтобы защитный предохранитель закрыл иглу.

Если предохранитель не сработал, это может привести к неполному введению дозы, что требует консультации с врачом.

При появлении крови в месте инъекции аккуратно удалите ее ватной салфеткой, не растирая кожу. Место прокола можно заклеить пластырем.

Каждый шприц предназначен для одной инъекции. Повторное использование оставшегося препарата запрещено.

Не закрывайте использованный шприц колпачком. Утилизируйте все его части в соответствии с рекомендациями врача.

Список аналогов

Препарат «Пролиа» имеет высокую стоимость, и не каждый может позволить себе курс лечения, который длится 3-5 лет. Многие пациенты интересуются аналогами этого медикамента. Рассмотрим, что предлагает современная фармацевтика.

1. Эксджива — препарат, появившийся в 2011 году. Его активный компонент, деносумаб, ингибирует резорбцию костной ткани и влияет на структуру и минерализацию костей. Однако цена «Эксдживы» еще выше — 29 000 рублей.

2. Остеоартризи — противовоспалительное средство, улучшающее подвижность суставов и кровообращение, предотвращающее разрушение хрящей. Выпускается в таблетках, цена составляет 936 рублей.

3. Биокальцевит — назначается при остеопорозе, остеохондрозе, ревматоидном полиартрите и других состояниях. Он ускоряет регенерацию костных тканей при травмах и переломах, а также помогает восполнить дефицит минералов у женщин в период менопаузы. Препарат безопасен и часто используется для укрепления волос и ногтей.

4. Фемивелл — применяется для коррекции нарушений репродуктивной системы, климатического синдрома и остеопороза, а также для нормализации гормонального фона.

5. Фемисоя плюс — положительно влияет на женское здоровье, устраняя приливы, потливость и головокружения, а также улучшая эмоциональное состояние.

Препарат «Пролиа» блокирует взаимодействие RANKL/RANK, что предотвращает активацию остеокластов и разрушение костной ткани. Действующее вещество «Пролиа» увеличивает прочность и массу трабекулярного и кортикального слоев костей.

После введения рекомендованной дозы концентрация маркеров деградации костной ткани снижается на 70% в течение 6 часов, а за 3 дня — на 85% от начального уровня. Длительность действия одной инъекции составляет 6 месяцев, в течение которых уровень маркеров разрушения костей остается стабильным. Через 9 месяцев показатели возвращаются к исходным значениям.

Действующее вещество «Пролиа» является моноклональным антителом человека, что теоретически может вызвать иммуногенность. Однако в ходе исследований антитела были обнаружены менее чем у 1% пациентов, принимавших препарат в течение 5 лет.

Множественные инъекции по 60 мг каждые 6 месяцев не изменяют фармакокинетику препарата, и активный компонент не накапливается в организме.

Форма выпуска, состав

Препарат Прополиа выпускается в виде раствора для инъекций. Это прозрачный раствор бесцветного или светло-желтого цвета без включений, который находится в предварительно заполненном шприце.

Активное вещество — деносумаб. В 1 мл раствора содержится 60 мг деносумаба.

Показания к применению

Препарат назначают женщинам для лечения остеопороза, возникающего в период постменопаузы. Также Пролиа используется для предотвращения потери костной массы у мужчин с раком предстательной железы, получающих гормондепривационную терапию, и у женщин с раком молочной железы, проходящих лечение ингибиторами ароматазы.

Инъекции препарата помогают снизить риск переломов бедренной кости, позвонков и других переломов нехребцовой локализации.

Способ применения, дозировка

Раствор вводится подкожно. Рекомендованная доза — 60 мг деносумаба, что соответствует 1 мл раствора Пролиа. Инъекции проводятся раз в 6 месяцев. Вводить раствор следует в бедро, живот или внешнюю часть плеча.

Не используйте раствор, если он изменил цвет или помутнел. Встряхивать шприц не нужно. Чтобы уменьшить дискомфорт, можно нагреть раствор до комнатной температуры и вводить его медленно. Важно ввести весь раствор из шприца. После инъекции шприц утилизируется.

Взаимодействие с другими препаратами

Сведений о клинически значимом взаимодействии Пролиа с терапией эстрогенами нет, но возможны незначительные взаимодействия.

Исследования показали, что у женщин в постменопаузе, переведенных на деносумаб после лечения алендронатом, фармакодинамика и фармакокинетика деносумаба остались без изменений.

Также не было зафиксировано изменений в фармакокинетике мидазолама, метаболизируемого ферментом CYP3A4.

Видео: «Механизм действия Пролиа»

Инструкция по применению Пролиа: способ и дозировка

Пролиа вводится подкожно. Самостоятельное введение препарата возможно только после инструктажа лечащего врача или медицинской сестры по технике подкожных инъекций.

Рекомендуемая доза Пролиа составляет 60 мг, вводимых подкожно каждые 6 месяцев. В процессе терапии рекомендуется дополнительно принимать витамин D и препараты, содержащие кальций.

Перед процедурой необходимо проверить раствор на наличие видимых включений и изменение цвета. Использовать можно только прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор. Препарат нельзя применять после истечения срока хранения, указанного на упаковке.

Если шприц имеет защитное устройство для иглы, оно автоматически активируется после инъекции, закрывая иглу. Не пытайтесь разобрать шприц или активировать защитный предохранитель. Если колпачка нет или предохранитель активирован, шприц использовать нельзя.

Для самостоятельной инъекции потребуется новый шприц Пролиа и спиртовые тампоны или салфетки. Перед введением извлеките шприц из холодильника, не держась за поршень или защитный колпачок, чтобы избежать повреждения устройства. Не встряхивайте шприц и не удаляйте колпачок до начала введения. Чтобы избежать дискомфорта, оставьте шприц при комнатной температуре перед инъекцией, не подогревая его.

Процедуру следует проводить в хорошо освещенном и удобном месте с чистой поверхностью для материалов.

Инъекцию лучше делать в верхнюю часть бедра или живота. Если инъекцию выполняет другой человек, можно использовать тыльную сторону рук. Если участок кожи покраснел или отек, выберите другое место для введения.

Перед инъекцией тщательно вымойте руки и продезинфицируйте место введения спиртовым тампоном. Аккуратно снимите защитный колпачок, потянув его вверх, не нажимая на поршень и не касаясь иглы. Если в шприце есть небольшие пузырьки воздуха, их удалять не нужно, раствор с пузырьками подходит для введения.

Зажмите кожу между большим и указательным пальцами и введите иглу под углом 45° в основание складки на глубину около 15 мм. Удерживая кожу, плавно нажимайте на поршень, пока раствор не будет введен полностью. Защитный предохранитель сработает только при пустом шприце.

Не убирая давление на поршень, извлеките иглу и отпустите кожную складку. Затем прекратите нажимать на поршень, чтобы защитный предохранитель закрыл иглу. Если предохранитель не активировался, это может означать, что доза Пролиа введена не полностью, и необходимо обратиться к врачу.

Не устанавливайте колпачок на использованный шприц.

Если из места инъекции выступит кровь, аккуратно удалите ее марлевой салфеткой или ватным тампоном, не растирая кожу. При необходимости заклейте место введения пластырем. Один шприц предназначен для одной дозы, оставшийся раствор использовать запрещено.

Использованный шприц утилизируйте в соответствии с рекомендациями провизора или лечащего врача.

Инструкция по применению Пролиа

Рекомендуемая дозировка лекарственного вещества составляет 60 миллиграммов. Инъекция проводится подкожно однократно каждые шесть месяцев в области живота, бедра или плеча. Во время терапии следует использовать препараты кальция и витамина D в дозировках, назначенных лечащим врачом. Длительность лечения остеопороза не установлена.

Важность продолжения лечения оценивается врачом с учетом пользы и возможного вреда инъекций Пролиа для конкретного пациента. Повторную оценку необходимо проводить через пять лет и более после начала терапии.

Инъекционное введение должно осуществляться специалистом.

Применение деносумаба у детей не рекомендовано, так как безопасность и эффективность у пациентов младше 18 лет не оценены. Подавление RANK-лиганда в исследованиях на животных связано с нарушением формирования костной системы и зубного прорезывания. Люди старше 65 лет могут принимать стандартные дозировки. Режим дозирования не следует изменять при наличии расстройства почечной функции. Нет данных о применении Пролиа у пациентов с тяжелыми нарушениями почек и клиренсом креатинина менее 30 миллилитров в минуту, особенно после длительного применения глюкокортикостероидов.

Дополнительные сведения

Важно уведомить пациента о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов воспаления в области покровных тканей.

Аналоги

Препарат Xgeva, основанный на деносумабе, содержит 70 мг активного вещества в 1 мл. Он расфасован во флаконы по 1,7 мл, что соответствует 120 мг деносумаба. Стоимость препарата в России составляет 28 350 рублей, в Украине – 10 750 грн.

Из-за различий в концентрации заменять один препарат другим можно только по назначению врача.

При необходимости врач может рекомендовать другие средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Например, это могут быть гранулы для приготовления суспензии Бивалос с ранеланатом стронция в качестве основного действующего вещества. Также применяются таблетки Остеогенон, которые назначаются при системном остеопорозе.

Видео: «Лекарства от остеопороза»

Пролиа (Деносумаб) – показания

Препарат Пролиа используется для лечения остеопороза и профилактики потерь костной массы. Его назначают женщинам в период менопаузы и пациенткам с раком молочной железы, а также мужчинам, проходящим гормон-депривационное лечение рака предстательной железы. Основной действующий компонент, Деносумаб, представляет собой моноклональное антитело, относящееся к подклассу IgG2-иммуноглобулинов. Он связывается со специфическими рецепторами остеокластов — клеток, которые разрушают минеральную составляющую костной ткани и коллаген. Это взаимодействие нарушает жизненные процессы остеокластов: они не могут размножаться, активироваться и их продолжительность жизни сокращается. В результате снижается разрушение костной ткани, что способствует увеличению ее массы и прочности.